¿Qué es XALKORI?
XALKORI es el nombre comercial del crizotinib, un inhibidor de tirosina quinasa (ITK) de primera generación dirigido contra ALK (quinasa del linfoma anaplásico), ROS1 y MET. Fue el primer fármaco aprobado en el mundo para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) con reordenamiento de ALK, marcando el inicio de la medicina de precisión en este tipo de cáncer.
La presentación de referencia es XALKORI 250 mg en cápsulas para administración oral. Desarrollado por Pfizer y aprobado por la FDA en 2011, demostró una impresionante tasa de respuesta y mejoría en la supervivencia libre de progresión en pacientes con CPCNP ALK-positivo, estableciendo un nuevo estándar de tratamiento.
¿Para qué sirve XALKORI?
- CPCNP avanzado ALK-positivo: Indicación principal. Primera línea en pacientes con tumores que expresan la fusión del gen ALK (EML4-ALK).
- CPCNP avanzado ROS1-positivo: Aprobado para pacientes con reordenamiento de ROS1, otro biomarcador diana.
- Linfoma anaplásico de células grandes (LACG) ALK-positivo: En pacientes pediátricos y adultos con LACG recidivante o refractario.
- Neuroblastoma ALK-positivo: En combinación con quimioterapia para neuroblastoma de alto riesgo con mutaciones activantes de ALK.
- Tumores inflamatorios miofibroblásticos (TIM) ALK-positivos: En pacientes irresecables o metastásicos.
¿Cómo funciona?
El crizotinib actúa inhibiendo selectivamente tirosina quinasas involucradas en la oncogénesis:
- ALK es una tirosina quinasa que normalmente no se expresa en el tejido pulmonar adulto. Las fusiones del gen ALK (principalmente EML4-ALK) generan una proteína quimérica con actividad quinasa constitutivamente activa.
- Crizotinib se une al sitio de unión del ATP de la quinasa ALK, bloqueando su actividad catalítica y deteniendo la fosforilación de las proteínas downstream en las vías RAS/MAPK, PI3K/AKT y JAK/STAT.
- También inhibe ROS1, otra tirosina quinasa que puede sufrir rearreglos génicos en el CPCNP, con un mecanismo de acción similar.
- Inhibe MET, el receptor del factor de crecimiento de hepatocitos, que juega un papel en la proliferación, invasión y metástasis tumoral.
- Al bloquear estas vías de señalización, se induce detención del ciclo celular en fase G1-S y apoptosis de las células tumorales que dependen de estas quinasas para su supervivencia.
Dosis y forma de administración
| Aspecto | Recomendación |
|---|---|
| Dosis estándar | 250 mg (1 cápsula) vía oral dos veces al día |
| Administración | Con o sin alimentos, a la misma hora cada día |
| Ajuste por toxicidad | Reducción a 200 mg o 250 mg/día según neutropenia, hepatotoxicidad o neumonitis |
| Presentación | Cápsulas de 200 mg y 250 mg en envases de 60 unidades |
Contraindicaciones y precauciones
- Embarazo y lactancia: Contraindicado. Anticoncepción efectiva obligatoria durante y hasta 45 días después.
- Enfermedad pulmonar intersticial/neumonitis: Puede causar neumonitis grave. Suspender si se confirma.
- Hepatotoxicidad: Elevación de transaminasas que requiere monitoreo periódico.
- Prolongación del intervalo QTc: Riesgo de arritmias. Monitoreo electrocardiográfico recomendado.
- Bradicardia: Puede causar bradicardia sintomática. Monitoreo de frecuencia cardíaca.
- Insuficiencia hepática severa: Contraindicado en pacientes con Child-Pugh C.
Efectos secundarios
- Alteraciones visuales: Fotopsia, visión borrosa, diplopía (muy frecuente, generalmente leve).
- Náuseas, vómitos y diarrea: Gastrointestinales comunes, manejables con antieméticos.
- Edema: Edema periférico generalizado.
- Elevación de transaminasas: Hepatotoxicidad que requiere monitoreo mensual.
- Fatiga: Cansancio que afecta las actividades diarias.
- Neutropenia: Disminución de glóbulos blancos en algunos pacientes.
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