¿Qué es PERJETA?
PERJETA es el nombre comercial del pertuzumab, un anticuerpo monoclonal humanizado que se dirige al receptor HER2 en un sitio de unión diferente al de trastuzumab. Pertenece a la familia de los anticuerpos anti-HER2 y se utiliza exclusivamente en combinación con trastuzumab y quimioterapia para el tratamiento del cáncer de mama HER2+.
La presentación de referencia es PERJETA 420 mg/14 mL (30 mg/mL) en frasco ámpula para infusión intravenosa. Desarrollado por Roche/Genentech y aprobado por la FDA en 2012, el pertuzumab en combinación con trastuzumab (doble bloqueo HER2) ha demostrado mejorías significativas en supervivencia en cáncer de mama HER2+ tanto en el contexto neoadyuvante como metastásico.
¿Para qué sirve PERJETA?
- Cáncer de mama HER2+ metastásico: Primera línea en combinación con trastuzumab y docetaxel.
- Cáncer de mama HER2+ neoadyuvante: En combinación con trastuzumab y quimioterapia antes de cirugía, para aumentar las tasas de respuesta patológica completa.
- Cáncer de mama HER2+ adyuvante: En pacientes con alto riesgo de recurrencia después de cirugía, en combinación con trastuzumab y quimioterapia.
- Cáncer de mama HER2+ con metástasis cerebrales: En combinación con trastuzumab y quimioterapia.
¿Cómo funciona?
El pertuzumab actúa bloqueando la dimerización de HER2 con otros receptores HER:
- HER2 no tiene ligando conocido, pero es el compañero de dimerización preferido de otros receptores HER (EGFR/HER1, HER3, HER4).
- Pertuzumab se une al dominio de dimerización (dominio II) de HER2, bloqueando la capacidad de HER2 para dimerizar con otros receptores HER.
- Al inhibir la dimerización, se bloquea la activación de las vías de señalización RAS/MAPK y PI3K/AKT promovidas por los heterodímeros HER2.
- Trastuzumab y pertuzumab tienen mecanismos complementarios: trastuzumab bloquea el dominio IV (señalización e internalización) mientras que pertuzumab bloquea el dominio II (dimerización), logrando un bloqueo HER2 más completo.
- La combinación de ambos anticuerpos produce un efecto sinérgico superior a cada agente por separado, especialmente en combinación con quimioterapia.
Dosis y forma de administración
| Aspecto | Recomendación |
|---|---|
| Dosis de carga | 840 mg IV (infusión sobre 60 min) en la primera dosis |
| Dosis de mantenimiento | 420 mg IV cada 3 semanas (infusión sobre 30-60 min) |
| Presentación | Frasco ámpula 420 mg/14 mL (30 mg/mL) |
Contraindicaciones y precauciones
- Embarazo y lactancia: Contraindicado. Puede causar oligohidramnios y daño fetal.
- Disfunción ventricular izquierda: Monitoreo de FEVI antes y durante el tratamiento.
- Reacciones a la infusión: Pueden ocurrir en la primera infusión. Premedicación recomendada.
- Neutropenia febril: Mayor riesgo en combinación con quimioterapia.
Efectos secundarios
- Diarrea: El más frecuente, puede ser severa en algunos pacientes.
- Fatiga y astenia: Cansancio generalizado.
- Náuseas y vómitos: Gastrointestinales comunes.
- Neutropenia: Disminución de glóbulos blancos, especialmente en combinación con quimioterapia.
- Reacciones a la infusión: Fiebre, escalofríos, erupción.
- Disfunción ventricular: Disminución asintomática de la FEVI.
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