¿Qué es GLIVEC?
GLIVEC es el nombre comercial del imatinib mesilato, un inhibidor de la tirosina quinasa (ITK) que revolucionó el tratamiento de las neoplasias hematológicas. Fue el primer fármaco de terapia dirigida contra el cáncer aprobado en la historia y marcó el inicio de la era de la medicina de precisión en oncología.
La presentación de referencia es GLIVEC 400 mg en comprimidos recubiertos para administración oral. Desarrollado por Novartis y aprobado por la FDA en 2001 para la leucemia mieloide crónica (LMC) con cromosoma Filadelfia positivo, el imatinib transformó una enfermedad que antes era invariablemente mortal en una condición crónica manejable.
¿Para qué sirve GLIVEC?
- Leucemia mieloide crónica (LMC) Ph+: Indicación histórica. Primera línea en todas las fases (crónica, acelerada, crisis blástica).
- Leucemia linfoblástica aguda (LLA) Ph+: En combinación con quimioterapia para el tratamiento de LLA con cromosoma Filadelfia positivo.
- Tumores del estroma gastrointestinal (GIST): Primera línea en GIST irresecable o metastásico con mutación KIT CD117 positivo.
- GIST adyuvante: Después de resección quirúrgica completa en pacientes con riesgo significativo de recurrencia.
- Síndrome hipereosinofílico (SHE): Tratamiento de SHE con reordenamiento del gen FIP1L1-PDGFRα.
- Dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP): En pacientes con DFSP irresecable, recurrente o metastásico.
- Mastocitosis sistémica agresiva: En pacientes sin mutación D816V de c-KIT o con estado mutacional desconocido.
- Neoplasias mielodisplásicas/mieloproliferativas: Asociadas con reordenamientos PDGFR.
¿Cómo funciona?
El imatinib actúa inhibiendo selectivamente tirosina quinasas específicas que impulsan el crecimiento tumoral:
- BCR-ABL: La proteína de fusión resultante del cromosoma Filadelfia, una tirosina quinasa constitutivamente activa que promueve la proliferación descontrolada de los leucocitos en la LMC.
- c-KIT (CD117): Receptor de tirosina quinasa cuyo 90% de los GIST tienen mutaciones activantes. Imatinib bloquea la señalización de c-KIT, deteniendo el crecimiento tumoral en GIST.
- PDGFRα y PDGFRβ: Receptores de factores de crecimiento derivados de plaquetas, implicados en SHE, DFSP y otras neoplasias.
- Al ocupar el sitio de unión del ATP en estas quinasas, imatinib impide la fosforilación de las proteínas下游 y la señalización de proliferación y supervivencia celular.
- El efecto es selectivo para células cancerosas que dependen de estas vías, con un perfil de toxicidad mucho más favorable que la quimioterapia convencional.
Dosis y forma de administración
| Aspecto | Recomendación |
|---|---|
| Dosis en LMC fase crónica | 400 mg/día vía oral, una vez al día con alimentos |
| Dosis en LMC fase acelerada/crisis blástica | 600 mg/día (400 mg mañana + 200 mg noche) |
| Dosis en GIST | 400 mg/día, incrementable a 800 mg/día si es necesario |
| Presentación | Comprimidos de 100 mg y 400 mg en envases de 30 o 60 unidades |
Contraindicaciones y precauciones
- Embarazo y lactancia: Contraindicado. Potencial teratogénico documentado.
- Insuficiencia hepática: Requiere ajuste de dosis en enfermedad hepática moderada a grave.
- Insuficiencia cardíaca o disfunción ventricular: Puede causar retención de líquidos y edema. Monitorear función cardíaca.
- Hipotiroidismo en pacientes tiroidectomizados: Requiere ajuste de dosis de hormona tiroidea.
- Infecciones activas: Mayor riesgo de infecciones durante el tratamiento.
Efectos secundarios
- Edema y retención de líquidos: Edema periorbitario y de extremidades, el más característico.
- Náuseas, vómitos y diarrea: Frecuentes pero manejables con antieméticos y ajustes dietéticos.
- Calambres musculares: Especialmente en piernas, común durante las primeras semanas.
- Erupciones cutáneas: Rash generalmente leve a moderado.
- Mielosupresión: Disminución de glóbulos blancos, rojos y plaquetas, más común en fases avanzadas.
- Elevación de transaminasas: Requiere monitoreo periódico de función hepática.
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