¿Qué es VELCADE?
VELCADE es el nombre comercial del bortezomib, un inhibidor del proteasoma de primera generación que revolucionó el tratamiento del mieloma múltiple (MM) y el linfoma de células del manto (LCM). Fue el primer inhibidor del proteasoma aprobado en el mundo y sentó las bases para una nueva clase de fármacos anticancerosos.
La presentación de referencia es VELCADE 3.5 mg en frasco ámpula liofilizado para reconstitución y administración intravenosa o subcutánea. Desarrollado por Millennium Pharmaceuticals (Takeda) y aprobado por la FDA en 2003 para mieloma múltiple refractario, recibió el Premio Nobel de Química en 2004 como parte de los avances en degradación de proteínas ubiquitinadas.
¿Para qué sirve VELCADE?
- Mieloma múltiple de novo: Primera línea en combinación con lenalidomida y dexametasona (VRd), considerado estándar de cuidado en pacientes elegibles y no elegibles para trasplante.
- Mieloma múltiple en recaída: En combinación con dexametasona sola o con inmunomoduladores o anticuerpos monoclonales.
- Mieloma múltiple de mantenimiento: Después de trasplante autólogo en pacientes de alto riesgo.
- Linfoma de células del manto (LCM): Primera línea en combinación con rituximab, ciclofosfamida, doxorrubicina y prednisona.
- Amiloidosis de cadenas ligeras (AL): Primera línea en combinación con dexametasona y ciclofosfamida.
- Macroglobulinemia de Waldenström: En combinación con rituximab y dexametasona.
- Enfermedad de injerto contra huésped (EICH): En algunos casos refractarios seleccionados.
¿Cómo funciona?
El bortezomib actúa inhibiendo el proteasoma 26S, un complejo multiproteico esencial para la degradación de proteínas:
- El proteasoma 26S degrada proteínas ubiquitinadas que son dañinas o están mal plegadas, manteniendo el equilibrio proteico celular.
- Bortezomib se une reversiblemente al sitio activo de la subunidad beta5 (actividad quimotripsina-like) del proteasoma 20S.
- Las células del mieloma son especialmente vulnerables porque producen enormes cantidades de inmunoglobulinas, generando estrés del retículo endoplásmico cuando el proteasoma no puede degradarlas.
- La inhibición del proteasoma lleva a la acumulación de proteínas mal plegadas, activando la respuesta a proteínas desplegadas (UPR) y eventualmente apoptosis celular.
- Además, bortezomib inhibe la activación de NF-κB, un factor de transcripción que promueve la supervivencia celular, al evitar la degradación de su inhibidor IκB.
- La vía subcutánea es igual de efectiva que la intravenosa pero con menor incidencia de neuropatía periférica.
Dosis y forma de administración
| Aspecto | Recomendación |
|---|---|
| Dosis en MM | 1.3 mg/m² SC o IV días 1, 4, 8, 11 de cada ciclo de 21 días |
| Administración subcutánea | 1.3 mg/m² en 1.4 mL de diluyente, en abdomen o muslo |
| Administración intravenosa | Bolo IV sobre 3-5 segundos |
| Presentación | Frasco ámpula 3.5 mg liofilizado para reconstituir con 3.5 mL de diluyente |
Contraindicaciones y precauciones
- Embarazo y lactancia: Contraindicado. Potencial teratogénico.
- Neuropatía periférica: Efecto secundario característico. Evaluar antes de cada dosis. Reducir o suspender si empeora.
- Insuficiencia cardíaca: Puede exacerbar o descompensar enfermedad cardíaca preexistente.
- Hipotensión ortostática: Común durante el tratamiento. Hidratación y monitoreo de presión arterial.
- Trombocitopenia: Disminución de plaquetas, especialmente en los días 11 de cada ciclo.
- Síndrome de lisis tumoral: Riesgo en pacientes con alta carga tumoral al inicio del tratamiento.
Efectos secundarios
- Neuropatía periférica: Entumecimiento, hormigueo, dolor en manos y pies. Frecuente y limitante de dosis.
- Trombocitopenia y neutropenia: Mielosupresión que requiere monitoreo frecuente.
- Náuseas, vómitos y diarrea: Gastrointestinales comunes, manejables con antieméticos.
- Fatiga y astenia: Cansancio generalizado durante el tratamiento.
- Herpes zóster: Riesgo aumentado de reactivación. Profilaxis antiviral recomendada con aciclovir o valaciclovir.
- Hipotensión ortostática y mareos: Especialmente en pacientes de edad avanzada.
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