¿Qué es KYPROLIS?
KYPROLIS es el nombre comercial del carfilzomib, un inhibidor selectivo e irreversible del proteasoma, específicamente de la actividad quimotripsina-like del proteasoma 20S. Pertenece a la segunda generación de inhibidores del proteasoma, diseñado para superar la resistencia a bortezomib (Velcade) y con un perfil de neuropatía periférica más favorable.
La presentación de referencia es KYPROLIS 60 mg en frasco ámpula liofilizado para reconstitución y administración intravenosa. Desarrollado por Onyx Pharmaceuticals (ahora Amgen) y aprobado por la FDA en 2012 para el mieloma múltiple refractario, hoy es un pilar del tratamiento en combinaciones modernas.
¿Para qué sirve KYPROLIS?
- Mieloma múltiple (MM) en recaída o refractario: En combinación con lenalidomida y dexametasona (KRd), o con daratumumab (DKd), o con dexametasona sola (Kd).
- MM de novo: En combinación con lenalidomida y dexametasona (KRd) como inducción en pacientes elegibles para trasplante.
- MM en mantenimiento: Después de trasplante autólogo en ciertos protocolos de alto riesgo.
- MM con enfermedad extramedular: Activo en enfermedad extramedular y en pacientes con neuropatía periférica preexistente que no toleran bortezomib.
- Amiloidosis de cadenas ligeras (AL): En combinación con dexametasona como alternativa a bortezomib cuando la neuropatía es limitante.
¿Cómo funciona?
El carfilzomib actúa inhibiendo el proteasoma, un complejo proteico esencial para la homeostasis celular:
- El proteasoma 20S es un complejo enzimático que degrada proteínas ubiquitinadas dañadas o mal plegadas, manteniendo el equilibrio proteico dentro de la célula.
- Las células del mieloma múltiple son particularmente sensibles a la inhibición del proteasoma porque producen grandes cantidades de inmunoglobulinas (proteínas) que requieren degradación constante.
- Carfilzomib se une irreversiblemente al sitio activo de la subunidad beta5 del proteasoma, bloqueando su actividad quimotripsina-like de manera permanente.
- La inhibición del proteasoma causa acumulación de proteínas mal plegadas dentro de la célula, generando estrés del retículo endoplásmico y activando la vía de apoptosis.
- A diferencia de bortezomib (inhibidor reversible y selectivo), carfilzomib es irreversible y más selectivo para el proteasoma, con menos unión a otras proteasas, lo que reduce la neuropatía periférica.
Dosis y forma de administración
| Aspecto | Recomendación |
|---|---|
| Dosis en ciclo 1 | 20 mg/m² IV días 1-2, luego 27 mg/m² IV días 8-9, 15-16 (ciclo de 28 días) |
| Dosis de mantenimiento | 27 mg/m² IV días 1-2, 15-16 de cada ciclo de 28 días |
| Presentación | Frasco ámpula 10 mg, 30 mg y 60 mg liofilizado |
Contraindicaciones y precauciones
- Embarazo y lactancia: Contraindicado. Potencial teratogénico.
- Insuficiencia cardíaca o hipertensión no controlada: Riesgo de toxicidad cardiovascular. Monitoreo de función cardíaca.
- Síndrome de lisis tumoral: Riesgo elevado en pacientes con alta carga tumoral. Hidratación y profilaxis con alopurinol.
- Trombocitopenia y neutropenia: Monitoreo hematológico frecuente durante el tratamiento.
- Hipertensión pulmonar: Casos reportados. Monitorear con ecocardiograma si hay síntomas.
- Toxicidad hepática: Elevación de transaminasas que requiere monitoreo periódico.
Efectos secundarios
- Fatiga: Cansancio generalizado, el más frecuente.
- Náuseas y diarrea: Trastornos gastrointestinales comunes.
- Trombocitopenia: Disminución de plaquetas que puede requerir transfusiones.
- Disnea: Dificultad respiratoria, especialmente durante la infusión.
- Toxicidad cardíaca: Insuficiencia cardíaca, hipertensión, arritmias.
- Fiebre y escalofríos: Reacciones relacionadas con la infusión.
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