¿Qué es Sprycel?
Sprycel es el nombre comercial del dasatinib, un medicamento oncológico oral que pertenece a la clase de los inhibidores de la tirosina quinasa (TKI) de segunda generación. Está indicado principalmente para el tratamiento de la leucemia mieloide crónica (LMC) y la leucemia linfoblástica aguda con cromosoma Filadelfia positivo (LLA Ph+), tanto en pacientes recién diagnosticados como en aquellos resistentes o intolerantes a imatinib (el primer TKI aprobado para LMC).
La presentación de referencia es Sprycel 50 mg en caja con 60 comprimidos recubiertos. Se toma por vía oral una vez al día y es aproximadamente 300 veces más potente que el imatinib contra la quinasa BCR-ABL, la proteína responsable de la transformación maligna en las leucemias Ph+.
Desarrollado por Bristol-Myers Squibb y aprobado por la FDA en 2006, el dasatinib fue diseñado para superar las limitaciones del imatinib, particularmente la resistencia adquirida por mutaciones en la quinasa BCR-ABL. A diferencia del imatinib, el dasatinib es activo contra la mayoría de las mutaciones de BCR-ABL, excepto T315I.
¿Para qué sirve Sprycel?
- Leucemia mieloide crónica (LMC) en fase crónica: Como primera línea en pacientes recién diagnosticados o como segunda línea en pacientes con resistencia o intolerancia a imatinib. Logra tasas de respuesta molecular profunda más rápidas que imatinib.
- LMC en fase acelerada o crisis blástica: En fases avanzadas de la enfermedad, el dasatinib puede inducir respuestas hematológicas significativas.
- Leucemia linfoblástica aguda con cromosoma Filadelfia positivo (LLA Ph+): En combinación con quimioterapia, como parte del tratamiento de inducción y consolidación.
- Mutaciones resistentes a imatinib: Activo contra muchas mutaciones que confieren resistencia al imatinib, ampliando las opciones terapéuticas para pacientes con LMC resistente.
¿Cómo funciona?
La leucemia mieloide crónica (LMC) es causada por una mutación genética específica llamada cromosoma Filadelfia, que produce una proteína anormal conocida como BCR-ABL, una tirosina quinasa constitutivamente activa que envía señales de proliferación incesante a las células madre hematopoyéticas. El dasatinib funciona de la siguiente manera:
- Inhibición de BCR-ABL: Se une al sitio de unión del ATP de la quinasa BCR-ABL, bloqueando su actividad enzimática y deteniendo la señal de proliferación celular.
- Inhibición de la familia SRC: A diferencia de imatinib que solo inhibe BCR-ABL, el dasatinib también inhibe quinasas de la familia SRC (Src, Lck, Fyn, Yes), que están involucradas en la progresión de la LMC y la resistencia a imatinib.
- Unión dual: Se une a BCR-ABL tanto en la conformación activa como inactiva de la quinasa, dándole una mayor cobertura contra diferentes conformaciones mutantes.
- Penetración en el sistema nervioso central: A diferencia de imatinib, el dasatinib cruza la barrera hematoencefálica, ofreciendo protección contra la enfermedad del SNC.
Dosis y forma de administración
| Aspecto | Recomendación |
|---|---|
| Dosis en LMC fase crónica | 100 mg una vez al día (dosis única diaria) |
| Dosis en LMC avanzada o LLA Ph+ | 140 mg una vez al día |
| Vía de administración | Oral, con o sin alimentos |
| Presentación | Caja con 60 comprimidos de 50 mg, 70 mg, 80 mg o 100 mg |
Sprycel se administra una vez al día, lo que mejora significativamente la adherencia comparado con imatinib (que se toma una vez al día también) o nilotinib (dos veces al día). Los pacientes deben tragar los comprimidos enteros, sin triturar ni masticar.
Contraindicaciones y precauciones
- Derrame pleural y ascitis: El dasatinib causa acumulación de líquido en la pleura (revestimiento de los pulmones) y el peritoneo, un efecto adverso característico y dosis-dependiente. Ocurre en el 15-30% de los pacientes. Se maneja con diuréticos, suspensión temporal temporal y ajuste de dosis al reiniciar.
- Hipertensión pulmonar: Contraindicado en pacientes con hipertensión arterial pulmonar preexistente. Puede elevarla o empeorarla.
- QT prolongado: Puede prolongar el intervalo QT en el electrocardiograma. Monitorear con ECG inicial y periódico. Corregir electrolitos (potasio, magnesio) antes de iniciar.
- Insuficiencia hepática: Reducir dosis en enfermedad hepática moderada a grave (Child-Pugh B/C). Monitorear transaminasas.
- Hemorragia: Puede causar trombocitopenia y aumentar el riesgo de sangrado. Monitorear recuento de plaquetas.
- Insuficiencia cardíaca: Monitorear función cardíaca en pacientes con factores de riesgo cardiovascular.
- Retraso del crecimiento óseo en niños: En pacientes pediátricos, monitorear el desarrollo esquelético.
- Embarazo y lactancia: Contraindicado. Anticoncepción efectiva obligatoria durante el tratamiento.
Efectos secundarios
- Derrame pleural: Acumulación de líquido entre las capas de la pleura. Síntomas: disnea, dolor torácico, tos seca.El más característico de dasatinib.
- Neutropenia y trombocitopenia: Mielosupresión, especialmente en fases avanzadas de la enfermedad.
- Diarrea: Muy frecuente. Generalmente manejable con antidiarreicos orales.
- Edema: Hinchazón de cara, extremidades y retención de líquidos en general.
- Fatiga: Cansancio significativo que puede limitar actividades diarias.
- Cefalea: Dolor de cabeza frecuente durante las primeras semanas de tratamiento.
- Náuseas y vómito: Generalmente leves, manejables con antieméticos.
- Rash cutáneo: Erupción en la piel, generalmente autolimitada.
- Artralgias y mialgias: Dolor en articulaciones y músculos.
- Disgeusia: Alteración del gusto y sensación metálica en la boca.
Interacciones medicamentosas
- Inhibidores y reductores de la acidez gástrica: Antiácidos, inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, pantoprazol) y antagonistas H2 (ranitidina, famotidina) reducen significativamente la absorción del dasatinib. Separar al menos 2 horas de antiácidos. Evitar IBP. Usar A H2 solo con horarios muy separados.
- Inhibidores potentes de CYP3A4: Ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, jugo de toronja. Aumentan los niveles de dasatinib. Evitar.
- Inductores de CYP3A4: Rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de San Juan. Reducen los niveles de dasatinib. Ajustar dosis si es necesario combinarlos.
- Antiarrítmicos y medicamentos que prolongan el QT: Amiodarona, sotalol, moxifloxacino y otros. Riesgo de arritmias ventriculares graves. Monitorear ECG.
- Anticoagulantes y antiagregantes: Warfarina, heparina, AINEs. Aumentan el riesgo de sangrado. Usar con precaución.
Contraindicaciones y precauciones
- Embarazo: Contraindicado. Puede causar daño fetal. Anticoncepción efectiva obligatoria durante el tratamiento.
- Hipersensibilidad al principio activo: Reacción alérgica previa que contraindica su uso.
- Insuficiencia hepática: Requiere ajuste de dosis en enfermedad hepática moderada a grave.
- Infecciones activas: Mayor riesgo de infecciones durante el tratamiento. No iniciar con infecciones no controladas.
- Vacunas vivas: No administrar durante el tratamiento ni hasta recuperación inmunológica.
Efectos secundarios
- Fatiga y astenia: Cansancio significativo durante el tratamiento.
- Náuseas y diarrea: Trastornos gastrointestinales frecuentes.
- Mielosupresión: Disminución de glóbulos blancos, rojos y plaquetas.
- Reacciones cutáneas: Rash, sequedad de piel.
- Alteraciones del gusto: Disgeusia (alteración en la percepción de sabores).
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