XELJANZ (Tofacitinib) — ¿Qué es y para qué sirve?

¿Qué es XELJANZ?

XELJANZ es el nombre comercial del tofacitinib, un inhibidor de las quinasas Janus Asociadas JAK1, JAK2, JAK3 y, en menor medida, TYK2. Pertenece a la familia de los inhibidores de JAK, fármacos que modulan la señalización de múltiples citocinas proinflamatorias implicadas en enfermedades autoinmunes.

La presentación de referencia es XELJANZ 5 mg en comprimidos para administración oral. Desarrollado por Pfizer y aprobado por la FDA en 2012 para la artritis reumatoide, fue el primer inhibidor de JAK oral aprobado en el mundo. Hoy está indicado también para artritis psoriásica, colitis ulcerosa y espondilitis anquilosante.

¿Para qué sirve XELJANZ?

  • Artritis reumatoide (AR): Moderada a severa activa, con respuesta inadecuada a metotrexato, como monoterapia o en combinación.
  • Artritis psoriásica (APs): Activa, en pacientes con respuesta inadecuada a FARME convencionales o biológicos.
  • Colitis ulcerosa (CU): Moderada a severa activa, en pacientes con respuesta inadecuada a anti-TNF o inmunomoduladores.
  • Espondilitis anquilosante (EA): Activa, en pacientes con respuesta inadecuada a AINEs.
  • Artritis idiopática juvenil (AIJ): Poliarticular activa en pacientes de 2 años o más.
  • Dermatomiositis: En pacientes refractarios a corticosteroides y otros inmunosupresores.
  • Alopecia areata severa: Aprobado para alopecia areata severa en mayores de 12 años.

¿Cómo funciona?

El tofacitinib actúa inhibiendo las quinasas JAK, que son mediadoras críticas de la señalización de citocinas:

  • Las quinasas JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) se asocian con receptores de citocinas en la superficie celular. Cuando la citocina se une a su receptor, JAK se activa y fosforila proteínas STAT, que migran al núcleo para regular la expresión génica.
  • XELJANZ inhibe JAK1 y JAK3 de forma preferencial, bloqueando la señalización de citocinas como IL-2, IL-4, IL-6, IL-7, IL-9, IL-15, IL-21 e interferones tipo I/II.
  • Al interferir con estas vías, reduce la producción de citocinas proinflamatorias, la activación de linfocitos T y B, y la inflamación sinovial en las articulaciones.
  • A diferencia de los biológicos anti-TNF que bloquean una sola citocina, los inhibidores de JAK bloquean la señalización de múltiples citocinas simultáneamente, ofreciendo un efecto inmunomodulador más amplio.
  • Su administración oral ofrece una ventaja significativa frente a los biológicos que requieren inyecciones subcutáneas o infusión intravenosa.

Dosis y forma de administración

AspectoRecomendación
Dosis en AR, APs, EA5 mg vía oral dos veces al día
Dosis en CU10 mg vía oral dos veces al día durante 8 semanas, luego 5 mg dos veces al día
Dosis en alopecia areata10 mg vía oral dos veces al día (según criterio médico)
PresentaciónComprimidos de 5 mg y 10 mg (liberación prolongada 11 mg)

Contraindicaciones y precauciones

  • Infecciones activas graves: No iniciar durante infecciones activas. Evaluar TB antes del inicio.
  • Embarazo y lactancia: Contraindicado. Potencial teratogénico.
  • Trombosis venosa profunda y embolia pulmonar: Riesgo aumentado con dosis de 10 mg dos veces al día.
  • Perforación gastrointestinal: Riesgo aumentado, especialmente en pacientes con CU.
  • Citopenias: Neutropenia, linfopenia, anemia. Monitoreo hematológico frecuente.
  • Elevación de lípidos: Aumento de colesterol LDL y HDL. Monitoreo del perfil lipídico.
  • Herpes zóster: Riesgo aumentado de reactivación. Considerar vacunación antes del inicio.

Efectos secundarios

  • Infecciones del tracto respiratorio: Mayor riesgo de infecciones virales y bacterianas.
  • Herpes zóster: Reactivación del virus varicela-zóster, más frecuente que con biológicos.
  • Cefalea: Dolor de cabeza común durante el tratamiento.
  • Diarrea y náuseas: Trastornos gastrointestinales leves.
  • Neutropenia y linfopenia: Disminución de glóbulos blancos.
  • Elevación de colesterol y creatinina: Requiere monitoreo periódico.
  • Eventos trombóticos: Trombosis venosa (raro, más con dosis de 10 mg dos veces al día).

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⚠️ IMPORTANTE — DESCARGO DE RESPONSABILIDAD: Artículo informativo. No sustituye diagnóstico ni tratamiento. Consulte siempre a su médico antes de tomar cualquier medicamento. Este contenido tiene fines exclusivamente educativos. Ni el autor ni Negocios Click asumen responsabilidad por el uso de esta información.

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