¿Qué es TASIGNA?
TASIGNA es el nombre comercial del nilotinib, un inhibidor de la tirosina quinasa (ITK) de segunda generación diseñado para tratar la leucemia mieloide crónica (LMC) con cromosoma Filadelfia positivo (Ph+). Fue desarrollado específicamente para superar la resistencia a imatinib (GLIVEC) y ofrece una mayor potencia inhibitoria contra la proteína BCR-ABL.
La presentación de referencia es TASIGNA 200 mg en cápsulas para administración oral. Desarrollado por Novartis y aprobado por la FDA en 2007 para LMC Ph+ en fase crónica y acelerada resistente o intolerante a imatinib. Desde entonces, también ha sido aprobado como terapia de primera línea, demostrando tasas más altas de respuesta molecular profunda que imatinib.
¿Para qué sirve TASIGNA?
- LMC Ph+ en fase crónica de novo: Primera línea de tratamiento en pacientes adultos recién diagnosticados.
- LMC Ph+ resistente o intolerante a imatinib: En fase crónica y acelerada cuando imatinib no es efectivo o no es tolerado.
- LMC Ph+ en fase crónica pediátrica: Aprobado para pacientes pediátricos de 1 año o más con LMC Ph+.
- Intento de discontinuación del tratamiento (TFR): Tasigna se utiliza en estrategias de suspensión del tratamiento en pacientes con respuesta molecular profunda sostenida (MR4.5), buscando una remisión libre de tratamiento.
¿Cómo funciona?
El nilotinib actúa inhibiendo la tirosina quinasa BCR-ABL, la proteína anormal responsable de la LMC:
- BCR-ABL es una proteína de fusión oncogénica resultante de la translocación cromosómica t(9;22) (cromosoma Filadelfia), que posee actividad tirosina quinasa constitutivamente activa.
- A diferencia de imatinib, nilotinib se une a BCR-ABL con mayor afinidad porque reconoce la conformación inactiva de la cinasa con más fuerza, requiriendo concentraciones mucho menores para inhibir la proliferación celular.
- Nilotinib es activo contra la mayoría de las mutaciones de BCR-ABL que confieren resistencia a imatinib, excepto la mutación T315I (contra la cual tampoco es activo).
- Al bloquear BCR-ABL, se detiene la fosforilación de proteínas downstream como STAT5, CRKL y otras, induciendo apoptosis de las células leucémicas.
- Su perfil de unión más selectivo a BCR-ABL comparado con imatinib reduce algunos efectos secundarios como la retención de líquidos, aunque introduce otros riesgos como prolongación del intervalo QTc.
Dosis y forma de administración
| Aspecto | Recomendación |
|---|---|
| Dosis en LMC fase crónica de novo | 300 mg (2 cápsulas de 150 mg) cada 12 horas |
| Dosis en LMC resistente a imatinib | 400 mg (2 cápsulas) cada 12 horas |
| Administración | Vía oral, con el estómago vacío (1 hora antes o 2 horas después de alimentos) |
| Presentación | Cápsulas de 150 mg y 200 mg en envases de 28 o 120 unidades |
Contraindicaciones y precauciones
- Hipocalemia, hipomagnesemia o síndrome de QT largo: Riesgo de arritmias cardíacas graves. Corregir electrolitos antes y durante el tratamiento.
- Embarazo y lactancia: Contraindicado. Anticoncepción efectiva obligatoria.
- Insuficiencia hepática: Contraindicado en enfermedad hepática severa. Ajustar dosis en moderada.
- Pancreatitis: Puede elevar las enzimas pancreáticas. Suspender si hay pancreatitis confirmada.
- Insuficiencia cardíaca o enfermedad coronaria: Monitorear función cardiovascular regularmente.
Efectos secundarios
- Erupción cutánea: Rash, prurito y sequedad de piel, frecuentes al inicio del tratamiento.
- Cefalea y fatiga: Síntomas generales que mejoran con el tiempo.
- Náuseas, diarrea y dolor abdominal: Manifestaciones gastrointestinales habituales.
- Prolongación del intervalo QTc: Riesgo cardíaco que requiere monitoreo electrocardiográfico antes y durante el tratamiento.
- Elevación de bilirrubina y transaminasas: Alteración de pruebas hepáticas generalmente reversible.
- Hiperglucemia: Elevación de glucosa sérica, más común en pacientes predispuestos.
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