¿Qué es TYKERB?
TYKERB es el nombre comercial del lapatinib, un inhibidor dual de la tirosina quinasa que actúa sobre los receptores EGFR (HER1/ErbB1) y HER2 (ErbB2). Pertenece a la familia de los inhibidores de tirosina quinasa (ITK) reversibles y se administra por vía oral, a diferencia de otros anti-HER2 que requieren administración intravenosa.
La presentación de referencia es TYKERB 250 mg en comprimidos recubiertos para administración oral. Desarrollado por GlaxoSmithKline (GSK) y aprobado por la FDA en 2007 para el cáncer de mama avanzado HER2-positivo en combinación con capecitabina, demostrando actividad en pacientes con progresión a trastuzumab y en metástasis cerebrales.
¿Para qué sirve TYKERB?
- Cáncer de mama avanzado HER2+: En combinación con capecitabina para pacientes con progresión después de quimioterapia y trastuzumab.
- Cáncer de mama con metástasis cerebrales HER2+: Activo en metástasis cerebrales debido a su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica.
- Cáncer de mama HER2+ hormonosensible: En combinación con letrozol como primera línea en mujeres posmenopásicas con enfermedad metastásica.
- Cáncer de mama inflamatorio HER2+: En combinación con paclitaxel como terapia neoadyuvante.
- Cáncer de mama masculino HER2+: Aprobado sin distinción de sexo.
- Cáncer gástrico avanzado HER2+: En combinación con quimioterapia (en ciertos contextos clínicos).
¿Cómo funciona?
El lapatinib actúa inhibiendo la actividad tirosina quinasa de EGFR y HER2, dos receptores clave en la progresión del cáncer de mama:
- HER2 es un receptor de tirosina quinasa que se sobreexpresa en aproximadamente el 20% de los cánceres de mama, asociado con un comportamiento agresivo y peor pronóstico.
- El lapatinib se une al sitio de unión del ATP en el dominio intracelular de la tirosina quinasa de EGFR y HER2, bloqueando su actividad catalítica.
- A diferencia de trastuzumab que se une al dominio extracelular y requiere administración intravenosa, lapatinib actúa intracelularmente y se administra por vía oral.
- Al inhibir la fosforilación de HER2 y EGFR, se bloquean las vías de señalización descendentes como RAS/MAPK y PI3K/AKT, induciendo detención del crecimiento y apoptosis.
- Atraviesa la barrera hematoencefálica a diferencia de los anticuerpos como trastuzumab, por lo que es efectivo en metástasis cerebrales HER2+.
Dosis y forma de administración
| Aspecto | Recomendación |
|---|---|
| Dosis con capecitabina | 1250 mg (5 comprimidos) vía oral una vez al día, días 1-21 + capecitabina 2000 mg/m²/día días 1-14, ciclo de 21 días |
| Dosis con letrozol | 1500 mg (6 comprimidos) vía oral una vez al día |
| Administración | Tomar con el estómago vacío (al menos 1 hora antes o después de alimentos) |
| Presentación | Comprimidos de 250 mg en envases de 70 unidades |
Contraindicaciones y precauciones
- Embarazo y lactancia: Contraindicado. Teratogénico. Anticoncepción efectiva obligatoria.
- Hipersensibilidad al lapatinib: Reacción alérgica conocida.
- Disfunción ventricular izquierda: Riesgo de disminución de la fracción de eyección ventricular. Monitoreo cardíaco periódico.
- Hepatotoxicidad: Elevación de transaminasas. Suspender si hay hepatitis severa.
- Prolongación del intervalo QTc: Riesgo de arritmias cardíacas. Monitoreo electrocardiográfico.
- Diarrea severa: Común, puede ser grave. Manejo con loperamida e hidratación.
Efectos secundarios
- Diarrea: El más frecuente y limitante de dosis. Puede ser severa y requerir reducción de dosis.
- Rash cutáneo: Erupción acneiforme, sequedad de piel, prurito.
- Náuseas y fatiga: Síntomas generales durante el tratamiento.
- Disfunción ventricular izquierda: Disminución asintomática de la fracción de eyección.
- Hepatotoxicidad: Elevación de transaminasas y bilirrubina.
- Síndrome de mano-pie: Por la combinación con capecitabina, puede presentarse eritrodisestesia palmoplantar.
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